ABONNEZ VOUS A NOTRE NEWSLETTERNDes scientifiques de l’Institut israélien Technion ont mis au point un nanomatériau capable d’administrer différentes thérapies anticancéreuses toxiques directement sur les tumeurs, sans nuire aux cellules saines. La chimie des robots a été utilisée pour tester différents matériaux. La percée peut réduire considérablement les effets secondaires de la chimiothérapie.
Les nanoformulations de médicaments à petites molécules sont essentielles pour les administrer efficacement et traiter un large éventail de maladies. Ils sont normalement complexes à développer, manquent de prévisibilité et présentent une faible charge médicamenteuse.
Récemment, les nanoparticules fabriquées par co-assemblage de médicaments hydrophobes et de colorants organiques ont présenté une charge de médicament allant jusqu’à 90 % avec une prévisibilité élevée de la structure du médicament. Cependant, ces particules ont une stabilité relativement courte et ne peuvent formuler qu’une petite fraction de l’espace médicamenteux.
Ici, nous avons développé un flux de travail automatisé pour synthétiser et sélectionner de nouveaux stabilisants de colorant, sur la base de leur capacité à inhiber l’émission induite par l’agrégation de médicaments (AIE). Nous avons d’abord criblé et identifié 10 médicaments avec une forte activité AIE jusque-là inconnue et avons exploité ce trait pour synthétiser et sélectionner automatiquement un nouvel ultra-stabilisant nommé R595. Fait intéressant, il partage plusieurs similitudes et avantages synthétiques avec la polydopamine.
Nous avons constaté que le R595 est supérieur à une myriade de types d’excipients et de solubilisants tels que les cyclodextrines , les poloxamères,l’albumineet les colorants organiques publiés précédemment, à la fois en termes de stabilité à long terme et de compatibilité médicamenteuse. Nous avons étudié la biodistribution , la pharmacocinétique , l’ innocuité et l’ efficacité de l’ inhibiteur AIEgenic MEK trametinib-R595 nanoparticles in vitro and in vivo and demonstrated that they are non-toxic and effective in des modèles de cancer du côlon et du poumon dirigés par KRAS .
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